Strukturelle egenskaper av proteinmedisiner

Den kjemiske strukturen til proteinmolekyler bestemmer deres aktivitet, og de strukturelle faktorene som påvirker aktiviteten er hovedsakelig aminosyrer og deres rekkefølge, terminale grupper, peptidkjeder og disulfidbindingsposisjoner. I tillegg påvirker den romlige strukturen til stoffet, det vil si den todimensjonale og tredimensjonale strukturen, også den biologiske aktiviteten. I tillegg er molekylvekten til peptider og proteiner ofte tusenvis til hundretusener, og partikkelstørrelsen er mellom l~100nm, som ikke kan trenge gjennom den semipermeable membranen.
Proteinmedisiner er ustabile in vivo og in vivo
Proteinmedisiner kan inaktiveres av en rekke komplekse kjemiske nedbrytninger og fysiske endringer i in vivo og in vivo og in vivo miljøet, slik som koagulasjon, utfelling, racemisk, hydrolyse, deacylamino, etc.
Metoder for å forbedre stabiliteten inkluderer (1) milde produksjonsforhold som temperatur, mekanisk rørestyrke og valg av organiske løsemidler, kontroll av aseptiske forhold, adsorpsjonseffekt av beholdere, fuktighetskontroll, lavtemperaturkjøling, etc. (2) Design riktig resept som f.eks. som PH, bufferpar, elektrolytt; Tilsett egnede stabilisatorer, lyofiliserte beskyttelsesmidler, polymerisasjonshemmere som ikke-ioniske overflateaktive midler, sukker, mannitol, sorbitol, PEG, humant serumalbumin, etc., og klargjør klatrater.
Absorpsjonsegenskaper til proteinmedisiner
Proteinmedisiner har kort halveringstid, høy clearance, stor molekylvekt, dårlig permeabilitet, lett å ødelegge enzymer og bakterier i kropp og kroppsvæsker, lav biotilgjengelighet for ikke-injeksjonsadministrering, generelt bare noen få prosent, som f.eks. oral leuprorelinacetat hos hunder er mindre enn 3 prosent. Metoder for å forbedre absorpsjonen av proteinmedikamenter inkluderer generelt kjemisk modifikasjon eller fremstilling til forløpermedisiner, bruk av enzyminhibitorer, absorpsjonsfremmere og valg av passende doseringsformbeskyttelse.